新乔生物NH₂-PEG-Galactose氨基聚乙二醇半乳糖Amine-PEG-Galactose

NH₂-PEG-Galactose氨基聚乙二醇半乳糖，Amine-PEG-Galactose，Gal-PEG-NH₂

异双功能 PEG 配体：一端是伯氨基 -NH₂（可化学偶联），用于接载体，另一端是 半乳糖（Gal，肝细胞靶向识别配体），是 ASGPR 受体介导肝靶向修饰经典的 PEG 原料之一。

 基础理化参数

- 可选 PEG 分子量：1k、2k、3.4k、5k、10k 、20kDa

- 纯度： ≥95%；同时检测氨基取代率、半乳糖取代率

- 外观：低分子量粘稠液体；≥2k 一般为白色固体粉末

- 溶解性：水溶性很好，也溶于 DMSO、DMF、DCM、甲醇

- 特点：半乳糖是亲水糖单元；PEG 链提供隐形、降低非特异性蛋白吸附；氨基易吸潮、易被 CO₂碳化

 反应活性

只有氨基端具备可偶联活性，半乳糖端在常规 EDC/NHS 条件下稳定，不参与酰胺化反应：

- *羧基 / NHS 活性酯（常用，EDC/NHS，pH7.0–8.5），形成稳定酰胺键

-  醛基、酸酐、酰氯、异氰酸酯

 典型流程：PLGA、二氧化硅、UCNP、脂质体、聚合物先活化表面 - COOH，再接 NH₂-PEG-Galactose；接上去之后，纳米表面带上半乳糖，获得肝靶向能力

注意：半乳糖本身是识别配体，不是反应基团；如果需要保护糖羟基，选乙酰基保护版本 Ac-Gal-PEG-NH₂

 核心生物学原理

半乳糖可以特异性识别肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体 ASGPR（ASGP-R），该受体在正常肝实质细胞、HepG2 肝癌细胞高表达，结合后通过网格蛋白内吞进入细胞，是肝脏靶向递送成熟的靶点之一（GalNAc 亲和力更强，但 Gal 成本更低，科研常用）

  主要应用

1. 纳米颗粒肝靶向表面修饰

上转换纳米 UCNP、金纳米、Fe₃O₄磁性纳米、二氧化硅纳米、PLGA 纳米粒、脂质体、胶束表面糖基化修饰：

- PEG 链降低 RES 清除、延长体内循环；

- 末端 Gal 赋予 ASGPR 介导肝细胞靶向，提高肝脏富集，降低其他脏器非特异摄取；

- 用于肝癌荧光成像、光动力、光热、化疗递送、MRI 造影探针万方数据

 2. 基因递送载体靶向改造（siRNA、质粒、mRNA）

PEI、PAMAM、阳离子聚酯等载体接枝 NH₂-PEG-Galactose：

- 改善阳离子载体毒性；

- 实现肝细胞选择性转染，用于肝病、肝肿瘤基因治疗研究PubMed

 3. 生物探针、糖生物学、细胞传感

- 制备半乳糖修饰荧光探针（Cy3/Cy7 ），用于肝细胞靶向成像、ASGPR 受体示踪；

- 糖蛋白模拟、凝集素结合实验、细胞糖相互作用研究；

- 生物芯片、石英晶体微天平 QCM 基底糖基化涂层

 4. 水凝胶与组织工程、3D 细胞培养

透明质酸、海藻酸水凝胶共价接 Gal-PEG-NH₂，构建肝细胞特异性粘附支架，用于原代肝细胞培养、肝类器官、肝芯片（liver-on-a-chip）

 5. 前药合成、药物偶联物

小分子化疗药、多肽药物上引入 Gal-PEG 臂，构建肝靶向前药

  储存与操作要点

- 长期保存：-20 ℃，密封干燥、避光

- 取用：必须先回温至室温再开盖，防止吸水、氨基碳化失效

- 水溶液现配现用，不要久放；缓冲体系尽量除 CO₂