新乔生物NH₂-PEG-NH₂氨基聚乙二醇氨基，Amine-PEG-Amine介绍

NH₂-PEG-NH₂（氨基聚乙二醇氨基，Amine-PEG-Amine / PEG diamine）

简介：同双官能团伯氨基 PEG（homobifunctional PEG），PEG 链两端都是游离伯胺 -NH₂，是生物偶联、纳米修饰、水凝胶交联经典的柔性连接臂之一。

基础理化性质

1. 结构：H2N-CH2CH2-(OCH2CH2)n-OCH2CH2NH2

2. 分子量可选：400、600、800、1k、2k、5k、10k、20k Da 等

3. 溶解性：易溶于水、DMSO、DMF、二氯甲烷、甲醇；兼具亲水柔性链 + 两端亲核氨基

4. 端基取代率：≥95%

5. 外观：白色固体粉末（高分子量）；低分子量是粘稠液体

6. 特点：易吸潮、氨基易被 CO₂碳化，必须干燥保存

  反应活性（核心）

伯胺（-NH₂）为亲核基团，适合在弱碱性（pH 7.0–8.5）条件下反应：

- 羧基 / NHS 活性酯（常用，EDC/NHS 体系） → 稳定酰胺键（纳米、蛋白修饰主流）

-  醛基、酮基 → 亚胺 / 腙键（可酸敏感断裂）

-  环氧、酸酐、酰氯、异氰酸酯

> 注意：两端官能团相同，属于同双功能交联剂，无法区分两端；如果需要分步可控偶联，要选用 Boc-NH-PEG-NH₂（单保护氨基）等正交保护版本

 主要应用

 1. 纳米颗粒表面修饰

- PLGA 纳米粒、二氧化硅、金纳米颗粒、Fe₃O₄磁性纳米粒、氧化石墨烯、上转换纳米颗粒 UCNP 等表面氨基化改性：先把纳米表面引入 - COOH，EDC/NHS 活化后接 NH₂-PEG-NH₂，给纳米表面带上游离氨基，后续再接靶向分子（叶酸、透明质酸 HA、多肽、抗体、Cy3/Cy7 荧光染料）

- 作用：PEG 链提供隐形效应（stealth），降低蛋白吸附、网状内皮系统清除，提升体内循环半衰期；氨基作为二次偶联位点

 2. 生物偶联、蛋白 / 多肽修饰

- 作为柔性间隔臂交联两个带羧基的蛋白、多肽、多糖；

- 用于酶固定、生物传感器基底修饰；

- ADC、荧光探针、生物标记中间体（常先接一端，剩余氨基再转化为 Mal、N₃等）

 3. 水凝胶 & 组织工程支架交联剂

和多羧基高分子（海藻酸、透明质酸、PLGA-COOH、PAA）交联制备可注射水凝胶；PEG 链赋予凝胶高弹性、亲水性、低细胞毒性，用于 3D 细胞培养、伤口敷料、药物缓释基质

 4. 基因 / 药物递送载体构建

- 构建阳离子 PEG 衍生物：氨基质子化后带正电，复合负电核酸（siRNA、质粒 DNA、反义寡核苷酸），降低毒性，改善 PEI 等传统阳离子载体的溶血问题

- 构筑 pH 响应给药体系：利用腙键等酸敏感连接，肿瘤微环境释药

 5. 高分子合成、表面涂层

- 引发剂：伯胺可引发内酯开环聚合（如 CL、LA），合成两亲嵌段共聚物 mPEG-PCL 类似体系（NH₂-PEG-NH₂引发得到双端 PEG 的聚酯）

- 材料界面改性：植入材料、微流控芯片表面氨基化，改善细胞粘附

 分子量选择参考（经验）

- 短链（400/600/800）：间隔距离短、空间位阻小，适合高密度修饰、点击前体、小分子偶联

- 1k–2k：纳米颗粒修饰、荧光探针、生物标记（常用）

- 5k/10k/20k：追求强隐形效果、长循环蛋白 PEG 化、水凝胶交联（链更长，柔性更好，空间屏蔽更强）

 储存与操作要点

- 储存：-20℃密封干燥避免反复冻融、吸水

- 取用：先回温至室温再开盖，防止水汽凝结吸潮、氨基碳化失效

- 配液：优先现配现用；水溶液不宜久放，容易吸附 CO₂、氧化变质

- 反应体系：尽量除 CO₂；蛋白偶联避免过高 pH，防止蛋白变性