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DSPE 完整介绍（1,2 - 二硬脂酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺）

更新时间：2026-07-07点击次数：29

一、基础标识信息

  • 标准中文名：1,2 - 二硬脂酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺（你写的 “二硬酯酸" 为俗称，规范名称是二硬脂酰）

  • 英文全称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine，缩写 DSPE

  • CAS：1069-79-0

  • 分子式：C41H82NO8P

  • 分子量：759.07

  • 外观：白色粉末 / 薄片状固体

二、分子结构

三段式磷脂结构：

  1. 疏水尾部：甘油骨架 1、2 位连接两条C18 饱和硬脂酸（C18:0），长饱和烷基链，疏水性强；

  2. 甘油骨架：sn 手性甘油，磷脂标准立体构型；

  3. 亲水头部：3 位磷酸连接乙醇胺-O-CH2CH2NH3+，生理 pH 下两性离子，伯氨基（-NH₂）具备高反应活性，是化学修饰核心位点。

三、关键理化性质

  1. 相变温度 Tm ≈ 74 ℃

    远高于 DPPC（41℃）、DSPC（55℃），室温下膜为凝胶态，脂质双层致密、刚性强、抗渗漏、稳定性佳。

  2. 溶解性

    • 易溶：氯仿、二氯甲烷、甲醇、DMSO 等有机溶剂；

    • 不溶于纯水，需薄膜水化、超声挤出才能形成脂质体 / 囊泡。

  3. 酸碱特性

    乙醇胺氨基 pKa≈8.5；pH＜8.5 时头部质子化，易转变非层状相，脂质体稳定性下降；中性 / 弱碱性条件适合制备脂质纳米载体。

  4. 生物特性

    低免疫原性、良好生物相容性，体内可被磷脂酶正常代谢。

四、核心优势（区别于其他磷脂）

  1. 双长饱和 C18 链，膜刚性高，纳米载体储存 / 体内稳定性强，药物不易泄漏；

  2. 头部游离氨基可共价偶联 PEG、多肽、叶酸、荧光染料、活性酯、叠氮等，是制备功能化磷脂衍生物的母体；

  3. 与胆固醇、DSPC、HSPC 复配可调控膜流动性，适配不同药物包载需求。

五、主流应用（生物医药 / 纳米材料）

1. 制备长循环隐形脂质体（最核心用途）

DSPE 氨基接枝 PEG，得到DSPE-PEG（常见 PEG2000/5000），PEG 链在颗粒表面形成水化层，屏蔽血浆蛋白吸附，躲避网状内皮系统清除，大幅延长体内循环半衰期，是化疗药脂质体（阿霉素脂质体）、核酸 LNP 的标准辅料。

2. 主动靶向纳米载体

DSPE-PEG 末端修饰靶向配体：叶酸、RGD、TPP、抗体片段、多肽，实现肿瘤 / 线粒体 / 细胞特异性富集；衍生产品：DSPE-PEG-FA、DSPE-PEG-RGD、DSPE-PEG-TPP 等。

3. 荧光成像探针

偶联 FITC、Cy3、Cy5、IR 染料，构建荧光脂质体，用于细胞示踪、活体荧光成像。

4. 基因递送载体

与阳离子脂质复配，包载 siRNA、mRNA、质粒 DNA，构建稳定脂质纳米粒（LNP）。

5. 仿生膜、生物界面修饰

人工细胞膜模型、微流控囊泡、生物传感器脂质涂层。