技术文章

Technical articles
热门搜索：嵌段共聚物 PEG衍生物 上转换纳米颗粒 磷脂脂质体 纳米材料 荧光染料等

当前位置：首页技术文章SM-102/CAS 号2089251-47-6的介绍

SM-102/CAS 号2089251-47-6的介绍

更新时间：2026-05-07点击次数：10
    SM-102 是一种可电离阳离子脂质（Ionizable Cationic Lipid），CAS 号2089251-47-6，是 Moderna 公司 mRNA-1273 中脂质纳米颗粒（LNP）递送系统的关键组成成分之一。

一、基本化学信息

项目详细内容
分子式C₄₄H₈₇NO₅
分子量710.17 g/mol
系统名称十七烷 - 9 - 基 8-((2 - 羟基乙基)(6 - 氧代 - 6-(十一烷氧基) 己基) 氨基) 辛酸酯
分子结构由两亲性结构组成：
- 疏水尾部：1 - 辛基壬基（十七烷 - 9 - 基）和十一烷基链
- 亲水头部：含羟基乙基的叔胺基团和酯键
- 关键特征：pH 敏感的叔胺头基（pKa≈6.68）
离子特性生理 pH（7.4）下呈中性，酸性环境（如内体 pH≈5.0-6.0）中质子化带正电荷

二、物理化学性质

  1. 外观：无色至淡黄色油状液体

  2. 溶解性：

    • 易溶于乙醇（≥175.8 mg/mL）、甲醇、二氯甲烷、氯仿等有机溶剂

    • 不溶于水，但可与其他脂质（如 DSPC、胆固醇、DMG-PEG2000）混合形成稳定的脂质纳米颗粒

  3. pKa 值：约6.68（决定其 pH 响应性电离特性）

  4. 纯度：药用级产品通常≥99%，科研级产品≥97%

  5. 稳定性：需在 -20°C 冷冻保存，避免光照和氧化，保质期通常为 1-2 年

三、核心作用机制与应用领域

1. 作用机制（mRNA 递送关键）

SM-102 作为 LNP 的主要成分，其作用机制基于pH 响应性电离：

  • 生理 pH 下：呈中性，降低细胞毒性，促进 LNP 在体内循环

  • 内体酸性环境中：质子化带正电荷，与内体膜的阴离子磷脂相互作用，引发膜融合或膜破裂，实现内体逃逸，将 mRNA 释放到细胞质中进行翻译

  • 与 mRNA 通过静电相互作用结合，形成稳定的纳米颗粒，保护 mRNA 免受核酸酶降解

2. 主要应用领域

应用领域具体用途
mRNA 疫苗递送Moderna （mRNA-1273）的核心递送成分，与 DSPC、胆固醇、DMG-PEG2000 组成 LNP 系统
基因治疗递送治疗性 mRNA（如蛋白质替代疗法）和质粒 DNA
药物递送构建靶向纳米载体，用于小分子药物和生物制剂的递送
生物医学研究体外细胞转染试剂，研究基因表达调控和蛋白质功能

四、典型 LNP 配方组成

SM-102 通常与以下脂质按特定比例混合制备 LNP：

  • SM-102：46.3 mol%（主要可电离脂质）

  • DSPC（二硬脂酰磷脂酰胆碱）：9.1 mol%（辅助结构脂质）

  • 胆固醇：42.2 mol%（增强膜稳定性和流动性）

  • DMG-PEG2000（1,2 - 二肉豆蔻酰 - rac - 甘油 - 3 - 甲氧基聚乙二醇 2000）：2.4 mol%（降低非特异性相互作用，延长循环时间）

五、储存与使用注意事项

  1. 储存条件：

    • 纯品：-20°C冷冻保存，避光、密封

    • 溶液：建议现配现用

  2. 使用方法：

    • 用无水乙醇溶解，浓度通常为 10-50 mg/mL

    • 采用微流控混合技术（Microfluidics）与 mRNA 水溶液快速混合形成 LNP，这是制备 mRNA 疫苗的标准方法

    • 混合比例和流速对 LNP 粒径和包封效率至关重要，需严格控制