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PAMAM G0-NH₂ 零代氨基聚酰胺 - 胺树枝状大分子介绍

更新时间:2026-04-21点击次数:17

1、基本结构

全称:第 0 代 氨基末端 PAMAM 树枝状大分子
  • 核心:乙二胺(EDA)

  • 表面伯氨基数量:仅 4 个 -NH₂

  • 分子粒径:~1.4nm(极小纳米分子)

  • 结构特点:几乎没有内部疏水空腔,没有向外多级分支扩张,是 PAMAM 最基础母核结构

2、理化性质

  1. 水溶性好,单分散性高

  2. 生理 pH 下弱正电荷,远低于 G5、G7

  3. 细胞毒性极低,生物相容性佳,几乎无蓄积毒性

  4. 尺寸极小,极易通过肾脏快速代谢排出

  5. 4 个伯氨基反应位点,适合共价偶联修饰

  6. 无内腔→不能物理包裹疏水药物

3、合成特点

以乙二胺为核,仅完成一轮迈克尔加成 + 酰胺化反应
无多层支化,合成简单、杂质极少、纯化极易,是所有高代 PAMAM 的起始原料

4、药物递送 & 纳米医学应用

  1. 纳米偶联桥梁:与mPEG-MAL、纳米金棒、量子点、下转换纳米粒共价连接

  2. 靶向配体修饰:偶联叶酸、RGD 多肽,构建低毒靶向探针

  3. 低毒交联剂:制备 pH 响应水凝胶、局部缓释药物载体

  4. 量子点 / 纳米颗粒表面氨基化改性

  5. 小分子药物共价键合递送(不能包裹,只能化学键连接药物)

  6. 降低高代 PAMAM、PEI 毒性,作为复合基因辅助载体

5、优缺点

优点

  • 毒性极低、体内安全、代谢快

  • 结构规整均一,稳定性好

  • 修饰位点少而精准,副反应少

  • 不团聚,生物分散性好

缺点

  • 无内部空腔,无法增溶疏水抗癌药

  • 氨基太少,载药量极低

  • 不能单独用于基因转染、纳米胶束载药

PAMAM G0-NH₂是以乙二胺为核心的零代树枝状聚合物,仅有 4 个末端氨基,粒径微小、无内部空腔、生物毒性极低。主要用作多功能纳米连接臂、材料表面氨基修饰剂、靶向偶联中间体,不适合疏水药物包载递送,常与 mPEG-MAL 反应构建长效低毒诊疗纳米体系。