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PS-b-P2VP两亲性嵌段共聚物的药物缓释性能

更新时间:2023-08-02点击次数:318

在生物医用高分子领域中,高分子药物缓释材料是目前热门的研究课题之一,同时它也是生物医学工程发展的一个领域。药物的控制释放就是为了达到充分发挥药物疗效的目的,将附载在聚合物基材上的药物按照一定的释药机理以一定的浓度和一定的速率缓慢释放到环境中的技术。嵌段共聚物由于其具有良好的生物相容性以及特殊的响应性,如pH值,温度,超声波,可以在外加条件的诱导下对药物进行载运以及缓释,因而近年来成为药物缓释材料及药物运输材料的研究热点。

高分子药物控制释放体系是利用高分子作为药物的载体或介质,制成一定的剂型,控制药物在体内的释放速率,使药物按设计剂量,在要求的时间范围内按一定的速率在体内缓慢释放,以达到有效治疗的目的。高分子控制的药物释放是一种新型的给药途径,这种新型的体系能够保持血液中药物的有效浓度在一个相当稳定的水平。一般来说,传统的给药方式(口服或注射)往往使血液中药物浓度大幅度波动,即有时超过治疗指数而带来毒副作用,有时未达到有效治疗范围而失去疗效。

与传统的给药方式相比,高分子药物控制释放体系具有以下优点:1.药物被定位释放到病灶部位,提高疗效而减少剂量;2.减少给药频率。3.药物被定位释放到病灶部位,提高疗效而减少剂量;(4)研制费用大大低于新药合成与筛选。

由于天然无规高分子材料的来源、处理方法等不同,常会造成产品性能难以重现,而且其力学性能、加工性能也较差,常难以符合医学应用的要求。人工合成高分子均聚物缓释材料正好可以弥补天然无规共聚物缓释材料所存在的缺点,因此被用来替代传统天然无规共聚物缓释材料。目前的合成的高分子均聚物缓释材料主要有: (1)聚酯类的药物缓释材料,主要有聚乳酸及其共聚物,以及与其他材料的混合物,还有聚原酸酯等。(2)聚酰胺类药物缓释材料,例如含有酯链段的聚谷氨酸(polyglutamates)药物缓释材料。(3)聚酸酐药物缓释材料,由于其降解能力较强,因此常用于制备自损型药物缓释材料(4)还有交联聚乙烯吡咯烷酮,取代聚乙烯醇等也是常用的缓释材料。

嵌段共聚物尤其是两亲性嵌段共聚物,由于其良好的亲水性、生物相容性和无毒性而被广泛应用于药物缓释体系。嵌段共聚物胶束是目前国内外研究十分热门的一种药物载体。胶束由疏水-亲水嵌段共聚物在水溶液中形成,具有球形内核-外壳结构,疏水嵌段形成内核,亲水嵌段形成外壳。

含有2-乙烯基吡啶链段的共聚物由于具有良好的亲水性和pH响应性而被广泛的应用于药物运输及药物缓释研究。Gabriel.N及其小组成功地合成了PS-b-P2VP两亲性树枝状聚合物,并制备了三种不同分子量的共聚物用以研究药物缓释动力学。通过对三种不同链段比例的树枝状聚合物的缓释速率的研究,发现随着2-乙烯基吡啶链段比例的增加,其药物释放速率也随之加快。因为PS-b-P2VP中的2-乙烯基吡啶链段在水溶液中由于吡啶环上的静电斥力作用使其会舒展开来,随着2-乙烯基吡啶链段的增加,其静电斥力也随之加大,致使其舒展度加大,药物释放速率加快。K. Van Butsele等人合成了PCL-b-P2VP嵌段共聚物。利用2-乙烯基吡啶链段对pH值的响应性,研究了在不同的pH值环境下,嵌段共聚物在溶液中形成的胶束的所带表面电荷的正负性及胶束随电负性诱导而定向给药。Xiong De'an小组研究了P4VP对于pH值的响应性以及在不同的温度影响下的胶束由于对pH值的相应而改变形态。

综上所述,当两亲性嵌段共聚物置于一个对亲水或者疏水的溶剂中时,嵌段共聚物会自发形成聚合物胶束溶液。对于疏水性药物,我们在将其用于人体等亲水性环境中时,选用两亲性嵌段共聚物对其进行包覆,就可形成包覆有目标药物的疏水性的核和亲水壳的核-壳式结构。由于亲水链段上的基团在溶液中的静电斥力作用,使其解缠绕并伸展,从而使疏水性核中包覆的药物释放出来。随着亲水链段比例的增大,其静电斥力也是增加的,导致链段的伸展幅度加大,从而使药物释放速率加快。


杭州新乔生物科技有限公司定制各种聚合物:单体聚合物,两嵌段,三嵌段,星形聚合物,接支聚合物等:

Homopolymers (linear)

PtBA聚丙烯酸叔丁酯

PMMA聚甲基丙烯酸甲酯

PAA聚丙烯酸

P4VP聚4-乙烯基吡啶

P2VP聚2-乙烯基吡啶

PS聚苯乙烯

PNIPAAm聚N-异丙基丙烯酰胺

PVP聚乙烯吡咯烷酮

PDMAEMA聚甲基丙烯酸N,N-二甲氨基乙酯

PHEMA聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯

PMAA:poly(methacrylic acid)  聚甲基丙烯酸

PNVP:poly(N-vinylpyrrolidone) 聚(N-乙烯基吡咯烷酮)

PVAc: poly(vinyl acetate)  聚乙酸乙烯酯


Block Copolymers (linear)

PtBA-b-PS

PAA-b-PS

PMMA-b-PS

P4VP-b-PS

P2VP-b-PS

PEG-b-PtBA

PEG-b-PAA

PEG-b-P4VP

PEG-b-PS

PEG-PMMA

PS-b-PAA-b-PS

PAA-b-PS-b-PAA

P4VP-b-PS-b-P4VP

P2VP-b-PS-b-P2VP

PS-b-P4VP-b-PMMA

PS-b-P4VP-b-PtBA

PS-b-PMMA-b-P4VP

PS-b-PtBA-b-P4VP

PEG-b-PS-b-P4VP

PEG-b-PS-b-PtBA

PEG-b-PS-b-PAA

PEG-b-PtBA-b-P4VP

PAA-PS-PEG

Star Polymers

PEG-OH (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PEG-COOH (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PtBA (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PMMA (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PAA (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

P4VP (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

P2VP (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PS (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PtBA-b-PS (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PAA-b-PS (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

P4VP-b-PS (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

P2VP-b-PS (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PS-b-PtBA-b-PS(3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PtBA-b-PS-b-PtBA (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PS-b-PAA-b-PS (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PAA-b-PS-b-PAA (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

P4VP-b-PS-b-P4VP (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

P2VP-b-PS-b-P2VP (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)

PS-b-PtBA-b-P4VP (3 arm, 4 arm, 5 arm, 6 arm, 18arm, 21 arm)



PNIPAM-SH

PS-SH

PtBA-SH

PMMA-SH

P4VP-SH

P2VP-SH

PDMAEMA-SH

PVP-SH

PVA-g-PS

PHEMA-g-PS

PHEMA-g-(PAA-b-PS)

PHEMA-g-PAA

PHEMA-g-P4VP

PHEMA-g-(P4VP-b-PS)

PHEMA-g-PDMAEMA

PHEMA-g-(PDMAEMA-b-PS)



CNT-OH

CNT-COOH

CNT-NH2

CNT-SH

CNT-g-PAA

CNT-g-P4VP

CNT-g-PS

CNT-钯

CNT-Au

星型PS-P4VP

PtBA-COOH

P2VP-COOH


PEG-PMAA

PEG-PNVP

PEG- PVAc

PS-PMAA

PS-PNVP

PS- PVAc

P2VP-PMAA

P2VP -PNVP

P2VP - PVAc

P4VP -PMAA

P4VP -PNVP

P4VP -PVAc

PAA -PMAA

PAA -PNVP

PAA -PVAc

PtBA -PMAA

PtBA -PNVP

PtBA -PVAc

PNVP-b-PVAc

P2VP-PtBA

P2VP-PNIPAAm

PS-PNIPAAm-PMMA